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兽药药物结构与体内生物活性

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发布时间:2016-7-28
导读:一、药物结构与官能团:药物的主要结构骨架与药效团  亲脂基:烃基  亲水性:羟基、巯基、氨基、羧基、磺酸基等。  二、药物化学结构与生物活性  (1)药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运、膜动转运…

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  一、药物结构与官能团:药物的主要结构骨架与药效团

  亲脂基:烃基

  亲水性:羟基、巯基、氨基、羧基、磺酸基等。

  二、药物化学结构与生物活性

  (1)药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运、膜动转运等;

  (2)药物化学结构对药物不良反应的影响。

  1.对细胞色素450的作用

  CYP抑制剂:可逆性抑制剂:咪唑环、吡啶环

  不可逆性抑制剂:烯烃、炔烃、肼类、呋喃、噻吩

  类不可逆性抑制剂:苯并环二噁烷、胺类化合物

  2.对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响

  三、药物与作用靶标结合的化学本质

  通过键合形式:共价键、非共价键

  1. 共价键键合类型:不可逆的结合形式;

  2. 非共价键的键合类型:范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。

  四、药物的手性特征及其对药物作用的影响

  1.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;

  2.对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同;

  3.对映异构体中一个有活性,一个没有活性,如甲砜霉素、氟苯尼考等;

  4.对映异构体之间产生相反的活性;

  5.对映异构体之间产生不同类型的药理活性;

  6.一种对映体具有药理活性,另一对映体常具有毒性作用。如氯胺酮为中枢麻醉药物,对映体产生中枢兴奋作用,术后幻觉。

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